سفالوسپورین ها - ویژگی های کاربرد داروها
مطالب
داروهای ضد باکتریایی ویژه در بیماری های ایجاد شده از عوامل بیماری زا ، باکتری ها استفاده می شود.یکی از کلاس های آنتی بیوتیک سفالوسپورین ها است.این گروه بزرگی از داروها با هدف از بین بردن ساختار سلولی باکتری ها و کشتن آنها است.طبقه بندی داروها ، ویژگی های آنها را بخوانید.
آنتی بیوتیک های گروه سفالوسپورین ها
سفالوسپورین ها در گروه آنتی بیوتیک های β- لاکتام قرار می گیرند ، در ساختار شیمیایی که 7 اسید آمینوسفالوسپورانیک اسید جدا شده است.در مقایسه با پنی سیلین ها ، این داروها مقاومت بالاتری در برابر β- لاکتامازها ، آنزیم هایی که میکروارگانیسم هایی تولید می کنند ، نشان می دهند.نسل اول آنتی بیوتیک ها مقاومت کاملی در برابر آنزیم ها ندارند ، مقاومت بالایی در برابر لاکتازهای پلاسمید نشان نمی دهند ، بنابراین توسط آنزیم های باکتری های گرم منفی از بین می روند.
مشتقات مصنوعی بی شماری برای تداوم داروهای ضد باکتریایی ایجاد شده است و طیف عمل باکتری کش را در برابر انتروکوکها و لیستریا گسترش می دهد.همچنین ، ترکیبات مبتنی بر سفالوسپورین را که در آن با هم ترکیب می شوند ، تشخیص دهیدمهار کننده های آنزیم های مخرب ، مانند Sulperazone.
فارماکوکینتیک و ویژگی های سفالوسپورین ها
سفالوسپورین های پنترنتال و خوراکی وجود دارد.هر دو گونه خاصیت ضد باکتریایی دارند که در آسیب به دیواره سلولی باکتریها آشکار می شود و سنتز لایه پپتیدوگلیکان را مهار می کند.این داروها منجر به مرگ میکروارگانیسم ها و آزاد شدن آنزیم های اتولیتیک می شوند.فقط یکی از مؤلفه های فعال این سریال در دستگاه گوارش - سفالکسین جذب می شود.سایر آنتی بیوتیک ها جذب نمی شوند اما باعث تحریک شدید غشاهای مخاطی می شوند.
سفالکسین به سرعت جذب می شود ، و در حداکثر نیم ساعت در نوزادان و در یک ساعت و نیم در بیماران بالغ به حداکثر غلظت خون و ریه ها می رسد.با تجویز تزریقی ، سطح ماده مؤثر بیشتر است ، بنابراین غلظت در نیم ساعت به اوج خود می رسد.مواد فعال 10-90٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شوند و با دسترسی فراهمی زیستی متفاوت به بافت ها نفوذ می کنند.
داروهای سفالوسپورین نسل اول و دوم به طور ضعیف از سد خونی مغز عبور می کنند ، بنابراین به دلیل هم افزایی نمی توانند با مننژیت مصرف شوند.از بین بردن اجزای فعال از طریق کلیه ها اتفاق می افتد.در صورت اختلال در عملکرد این اندام ها ، تاخیر در برداشت مواد مخدر تا 10-72 ساعت وجود دارد.تجویز مجدد دارو ممکن است منجر به تجمع منجر به مسمومیت شود.
طبقه بندی سفالوسپورین ها
با استفاده از روش تجویز آنتی بیوتیک ها بهداخل روده و پیوندی.در ساختار ، طیف عمل و میزان مقاومت در برابر بتا-لاکتامازها ، سفالوسپورینها به پنج گروه تقسیم می شوند:
- نسل اول: سفالوریدین ، سفالوتین ، سفالکسین ، سفازولین ، سفادوکسیل.
- دوم: سفوروکسیم ، سفمتازول ، سفوکیتین ، سفاماندول ، سفوتیام.
- سوم: سفوتاکسیم ، سفوپرازون ، سفتریاکسون ، سفتیزوکسیم ، سفیکسیم ، سفتازیدیم.
- چهارم: cefpirom ، cefepim.
- پنجم: سفتوبیپرول ، سفارولین ، سفتولوسان.
سفالوسپورین های نسل اول
از آنتی بیوتیک های نسل اول در جراحی استفاده می شود تا از عوارضی که بعد از عمل و یا مداخلات ایجاد می شود ، استفاده شود.استفاده از آنها در فرآیندهای التهابی پوست ، بافتهای نرم توجیه می شود.این داروها اثری در شکست دستگاه ادراری و دستگاه تنفسی فوقانی نشان نمی دهند.آنها در معالجه بیماریهای ناشی از استرپتوکوک ، استافیلوکوک ، گونوکوک فعال هستند ، فراهمی زیستی خوبی دارند ، اما حداکثر غلظت آن را در پلاسما ایجاد نمی کنند.
معروف ترین راه حل های گروه Cefamezin و Kefzol.آنها حاوی سفازولین هستند که به سرعت وارد منطقه آسیب دیده می شوند.سطح منظم سفالوسپورین با تجویز مكرر تزریق هر هشت ساعت انجام می شود.علائم استفاده از داروها ضایعات مفاصل ، استخوان ها ، پوست است.امروزه داروها به اندازه محبوب نیستند زیرا داروهای مدرن بیشتری برای درمان عفونت های داخل شکمی ایجاد شده است.
نسل دوم
سفالوسپورین های نسل دوم در برابر ذات الریه غیر بیمارستانی همراه باماکرولیدها ، آنها جایگزین مهار کننده پنی سیلین هستند.داروهای محبوب در این دسته عبارتند از: سفوروکسیم و سفوکسیتین ، که برای درمان اوتیت مدیا ، سینوزیت حاد توصیه می شود ، اما نه برای درمان ضایعات سیستم عصبی و غشاهای مغزی.
داروها برای پیشگیری از آنتی بیوتیک قبل از عمل و حمایت از دارو برای جراحی نشان داده شده است.آنها بیماریهای التهابی شدید پوست و بافتهای نرم را درمان نمی کنند ، بطور پیچیده ای به عنوان درمانی برای عفونت ادراری مورد استفاده قرار می گیرند.داروی دیگر به نام Cefaclor در درمان التهاب استخوان و مفصل مؤثر است.داروهای کیماسف Zinaeff در برابر پروتئین های گرم منفی ، کلبسیلا ، استرپتوکوکی ، استافیلوکوک فعال هستند.تعلیق Tseklor توسط کودکان قابل استفاده است ، طعم خوبی دارد.
نسل سوم
سفالوسپورین های نسل سوم برای درمان مننژیت باکتریایی ، سوزاک ، بیماری های عفونی دستگاه تنفسی تحتانی ، عفونت های روده ، التهاب مجاری صفراوی ، شیژیلوز مشخص شده است.داروها به خوبی بر سد خونی مغزی غلبه می کنند ، که برای ضایعات التهابی سیستم عصبی ، التهاب مزمن استفاده می شود.
داروهای این گروه شامل Zinnat ، Cephoxithym ، Cefftriaxone ، Cefoperazone است.آنها برای بیماران با نارسایی کلیوی مناسب هستند.سفوپرازون تنها ماده مهاری است ، ترکیب آن شامل بتا-لاکتاماز سولباکتام است.در فرآیندهای بی هوازی ، بیماری های لگن و شکم مؤثر استحفره
آنتی بیوتیک های این نسل برای درمان عفونت های لگنی ، سپسیس ، ضایعات عفونی استخوان ها ، پوست ، چربی زیر جلدی با مترونیدازول ترکیب شده اند.آنها می توانند برای تب نوتروپنی تجویز شوند.برای بهره وری بیشتر ، سفالوسپورین های نسل سوم در ترکیب با آمینوگلیکوزیدهای نسل دوم و سوم داده می شوند.برای درمان نوزادان مناسب نیست.
نسل چهارم
سفالوسپورین های نسل چهارم بسیار مقاوم هستند ، اثر بیشتری در برابر کوک های گرم مثبت ، انتروکوک ها ، enterobacteriaceae ، سودوموناس آئروژینوزا دارند.داروهای محبوب این سریال ایمیپنم و آزاکتام است.علائم استفاده از آن ، ذات الریه بیمارستانی ، عفونتهای لگنی در ترکیب با مترونیدازول ، تب نوتروپنیک ، سپسیس است.
از ایمی پنم برای تزریق داخل وریدی و عضلانی استفاده می شود.از مزایای آن می توان به این واقعیت اشاره کرد که فاقد خاصیت ضد تشنج است و بنابراین می توان از آن برای درمان مننژیت استفاده کرد.آزاکتام خاصیت ضد باکتریایی دارد ، می تواند در شکل هپاتیت ، زردی ، فلبیت ، سمیت عصبی ایجاد کند.این دارو جایگزین خوبی برای آمینوگلیکوزیدها است.
نسل پنجم
سفالوسپورین های نسل 5 کل طیف فعالیت چهارم را تحت پوشش قرار می دهند ، بعلاوه علاوه بر این بر فلور مقاوم به پنی سیلین نیز تأثیر می گذارد.داروهای مشهور این گروه Ceftobiprole و Zefter هستند که در مقابل فعالیت بالایی دارنداستافیلوکوکوس اورئوس ، که در درمان عفونت پای دیابتی بدون پوکی استخوان همزمان استفاده می شود.
از زینفورو برای درمان ذات الریه به دست آمده در جامعه در عفونت های پیچیده پوست و بافت های نرم استفاده می شود.این می تواند عوارض جانبی به صورت اسهال ، حالت تهوع ، سردرد ، خارش ایجاد کند.Ceftobiprole به عنوان پودر محلول برای تزریق در دسترس است.طبق دستورالعمل ، در محلول شور ، محلول گلوکز یا آب حل می شود.این دارو تا 18 سالگی همراه با تشنج در تاریخ ، صرع ، نارسایی کلیوی تجویز نمی شود.
سازگاری با مواد مخدر و الکل
سفالوسپورین ها به دلیل مهار آلدهید دهیدروژناز ، واکنش های مانند دی سولفیرامات و اثر ضد ویروس با الکل ناسازگار هستند.این اثر پس از قطع مصرف دارو چند روز ادامه دارد و در صورت عدم رعایت قوانین ترکیبی با اتانول ، ممکن است هیپوترومبینیمی رخ دهد.موارد منع مصرف داروها حساسیت بالایی به اجزای ترکیب دارند.
سفریاکسون به دلیل خطر ابتلا به هایپربیریروبینمی برای نوزاد ممنوع است.با احتیاط ، داروهایی برای اختلال در عملکرد کبد و کلیه ها ، سابقه حساسیت تجویز می شوند.هنگام دوز کودک ، از نرخ های کاهش یافته استفاده می شود.این به دلیل کمبود وزن بدن کودکان و جذب بیشتر اجزای فعال است.
تعامل دارویی داروهای سفالوسپورین محدود است: آنها با ضد انعقادها ، ترومبولیتیک ها و ترکیب نمی شوند.داروهای ضد پلاکت به دلیل افزایش خطر خونریزی روده.ترکیب داروها با آنتی اسیدها به دلیل کاهش اثربخشی درمان ضد باکتریایی نامطلوب است.ترکیبی از سفالوسپورین ها با دیورتیک های حلقه ای به دلیل خطر ابتلا به سمیت کلیوی ممنوع است.
حدود 10٪ از بیماران حساسیت بیشتری به سفالوسپورین ها نشان می دهند.این منجر به عوارض جانبی می شود: واکنش های آلرژیک ، نارسایی کلیه ، اختلالات سوء هاضمه ، کولیت سودوممبران.با تزریق داخل وریدی محلولها ممکن است مظهر هیپرترمی ، میالژی ، سرفه باشد.آخرین داروها می توانند با مهار رشد میکرو فلورا مسئول تولید ویتامین K. باعث خونریزی شوند. عوارض جانبی دیگر:
- دیسبیوز روده.
- کاندیدیازیس خوراکی ، مهبل.
- ائوزینوفیلی؛
- لکوپنی ، نوتروپنی؛
- فلبیت؛
- تحریف طعم؛
- ادم كوينك ، شوك آنافيلاكتيك؛
- واکنش برونکوپاستاتیک.
- بیماری سرم؛
- اریتم چند شکل؛
- کم خونی همولیتیک.
ظریف های وابسته به سن
سفتریاکسون به بیماران مبتلا به عفونت صفراوی در نوزادان داده نمی شود.بیشتر داروهای نسل اول و چهارم برای خانم ها در دوران بارداری و بدون محدودیت خطر مناسب است ، اثر تراتوژنیک ایجاد نمی کند.سفالوسپورینهای نسل پنجم با نسبت سود به مادر به یک زن باردار داده می شوند.سفالوسپورین ها برای کودکانبه دلیل ایجاد دیسبیوز در دهان و روده کودک ، هر نسلی در شیردهی ممنوع است.
Cefipim از سن دو ماه منصوب می شود ، Cefixim از سن شش ماهگی منصوب می شود.برای بیماران سالخورده ، عملکرد کلیه ها و کبد از قبل بررسی شده و خون برای آنالیز بیوشیمیایی اهدا می شود.براساس داده های به دست آمده ، میزان دوز توسط سفالوسپورین ها تنظیم می شود.این امر به دلیل کاهش سن دفع مواد مؤثر داروها ، وابسته به سن است.در آسیب شناسی کبد ، میزان دوز نیز کاهش می یابد ، در کل درمان تست های کنترل کبد انجام می شود.
فیلم
اطلاعات ارائه شده در این مقاله فقط برای راهنمایی است.در این مقاله نیازی به خوددرمانی نیست.فقط یک پزشک متخصص می تواند بر اساس خصوصیات فردی بیمار خاص ، تشخیص و توصیه کند.
